A loratadina é um anti-histamínico de segunda geração (antagonista H1) usado para tratar sintomas de alergia, como rinite alérgica e urticária. Bloqueia os receptores H1 da histamina de forma seletiva e periférica, aliviando espirros, coriza, prurido e lacrimejamento com baixa sedação, em dose única diária.
- Classe: anti-histamínico H1 de 2ª geração (não sedativo).
- Para que serve: rinite alérgica e urticária crônica/aguda.
- Dose adulto: 10 mg por via oral, 1 vez ao dia.
- Vantagem: baixa sedação e sem efeito anticolinérgico relevante.
- Cuidado: ajuste em hepatopatas; metabolizada por CYP3A4/CYP2D6.
O que é a loratadina e a que classe pertence
A loratadina é um anti-histamínico de segunda geração, ou seja, um antagonista seletivo dos receptores H1 da histamina. Diferente dos anti-histamínicos de primeira geração (como a dexclorfeniramina e a prometazina), a loratadina atravessa pouco a barreira hematoencefálica, o que reduz drasticamente a sedação. Ela é um pró-fármaco lipofílico, convertido no fígado em seu metabólito ativo, a desloratadina, responsável por boa parte do efeito terapêutico prolongado.
Por ter início de ação em 1 a 3 horas e meia-vida longa, a loratadina permite posologia cômoda de uma tomada diária. Esse perfil fez dela um dos anti-histamínicos mais prescritos no mundo e um clássico de provas de farmacologia, frequentemente comparada à cetirizina e à fexofenadina.
Para que serve: indicações da loratadina
A loratadina é indicada para o alívio sintomático de quadros mediados por histamina. Ela controla os sintomas, mas não trata a causa de base da alergia. As principais indicações são rinite alérgica sazonal e perene, urticária e prurido alérgico. Em quadros respiratórios, a loratadina alivia bem os sintomas nasais e oculares, mas tem efeito limitado sobre a congestão nasal isolada, situação em que se associam descongestionantes ou corticoides nasais conforme a gravidade.
| INDICAÇÃO | OBSERVAÇÃO CLÍNICA |
|---|---|
| Rinite alérgica | Espirros, coriza, prurido nasal e ocular; sazonal ou perene. |
| Urticária crônica | Primeira linha; pode-se aumentar a dose conforme diretriz. |
| Conjuntivite alérgica | Alívio do prurido e lacrimejamento mediados por histamina. |
| Prurido alérgico | Reações cutâneas leves e dermatoses pruriginosas. |
Mecanismo de ação
A loratadina age como agonista inverso/antagonista competitivo seletivo dos receptores H1 periféricos. A histamina, liberada por mastócitos e basófilos durante a reação alérgica, ligaria-se a esses receptores provocando vasodilatação, aumento da permeabilidade capilar, edema, prurido e secreção glandular. Ao ocupar o receptor H1, a loratadina estabiliza-o na forma inativa e impede essa cascata.
A seletividade periférica e a baixa penetração no sistema nervoso central explicam por que a loratadina causa pouca sonolência. Além disso, ela tem afinidade desprezível por receptores muscarínicos, evitando os efeitos anticolinérgicos (boca seca, retenção urinária, visão borrada) típicos da primeira geração. Seu metabólito ativo, a desloratadina, prolonga e potencializa o bloqueio H1.
Vale entender por que esse bloqueio H1 importa tanto na alergia. Quando um alérgeno se liga à IgE na superfície de mastócitos e basófilos, ocorre degranulação e liberação de histamina e outros mediadores. A histamina, ao estimular os receptores H1, provoca a tríade clássica do quadro alérgico: prurido, edema e vermelhidão. A loratadina não impede a liberação da histamina nem reverte o que já foi liberado; ela apenas ocupa o receptor e bloqueia o efeito da histamina que continua sendo produzida, atenuando os sintomas enquanto há exposição ao alérgeno. Por isso o melhor resultado vem do uso regular, e não apenas “quando incomoda”.
Posologia: dose e via da loratadina
A posologia da loratadina é simples e de tomada única diária, o que favorece a adesão. A dose padrão no adulto é de 10 mg ao dia, e há apresentações em comprimido e xarope para uso pediátrico.
| POPULAÇÃO | DOSE / VIA |
|---|---|
| Adulto e > 12 anos | 10 mg por via oral, 1 vez ao dia. |
| Criança 2 a 12 anos (> 30 kg) | 10 mg/dia (xarope ou comprimido). |
| Criança 2 a 12 anos (≤ 30 kg) | 5 mg/dia, geralmente em xarope. |
| Insuficiência hepática | 10 mg em dias alternados ou 5 mg/dia. |
Contraindicações e cuidados
A loratadina é contraindicada em casos de hipersensibilidade conhecida ao fármaco ou à desloratadina. Deve-se ter cautela na insuficiência hepática grave, pois o metabolismo está reduzido. Na gestação é classificada como de uso criterioso e geralmente preferida entre os anti-histamínicos quando há indicação, mas a decisão cabe ao médico. Por ser metabolizada por CYP3A4 e CYP2D6, atenção a interações com inibidores fortes desses sistemas (como cetoconazol e eritromicina), que elevam seus níveis plasmáticos.
Efeitos colaterais
A loratadina é bem tolerada. Os efeitos adversos são infrequentes e, em geral, leves. A sedação ocorre numa frequência próxima à do placebo nas doses habituais. Comparada à cetirizina, que tem ação um pouco mais rápida e potente porém com maior chance de sonolência, a loratadina é vista como uma das opções menos sedativas da segunda geração, ao lado da fexofenadina. Essa diferença é importante na escolha para motoristas, estudantes em prova e profissionais que precisam de atenção plena durante o dia.
| FREQUÊNCIA | EFEITO |
|---|---|
| Comuns | Cefaleia, sonolência leve, boca seca, fadiga. |
| Incomuns | Náusea, gastrite, nervosismo em crianças. |
| Raros | Taquicardia, palpitações, reações de hipersensibilidade. |
Na urticária crônica espontânea, as diretrizes permitem aumentar o anti-histamínico de segunda geração (como a loratadina) em até 4 vezes a dose padrão antes de trocar a classe. É o famoso “subir a dose” da loratadina antes de partir para imunobiológicos.
“Loratadina LIGA pouco no cérebro”
L-I-G-A: Lipofílica mas seletiva, Indicada na alergia, Gera pouca sedação (2ª geração), Atua no receptor H1 periférico. Lembre que ela “liga pouco” no SNC — daí a baixa sonolência.
Perguntas frequentes sobre loratadina
O que é loratadina?
A loratadina é um anti-histamínico de segunda geração que bloqueia de forma seletiva os receptores H1 periféricos da histamina. É usada para aliviar sintomas de alergia, como rinite alérgica, urticária e prurido, com baixa sedação e posologia de uma tomada diária de 10 mg no adulto.
Loratadina dá sono?
A loratadina causa pouca ou nenhuma sonolência nas doses habituais, porque atravessa pouco a barreira hematoencefálica. Por isso é chamada de anti-histamínico não sedativo. Doses muito altas ou sensibilidade individual podem gerar leve sonolência, mas a frequência é próxima à do placebo.
Qual a dose de loratadina no adulto?
A dose padrão da loratadina no adulto é de 10 mg por via oral, uma vez ao dia. Em crianças acima de 30 kg usa-se 10 mg/dia e abaixo de 30 kg, 5 mg/dia. Hepatopatas podem precisar de ajuste, com 10 mg em dias alternados ou 5 mg diários.
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- Amiodarona — antiarrítmico de espectro amplo e muitos efeitos adversos.
Conclusão
A loratadina é o protótipo do anti-histamínico H1 de segunda geração: seletiva, periférica, de baixa sedação e tomada única diária. Domine sua classe, indicação na rinite e urticária, dose de 10 mg, mecanismo de bloqueio H1 e o detalhe do metabólito ativo desloratadina — esse conjunto resolve a maioria das questões de farmacologia sobre o tema.
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